血中濃度とは血液内に入っている薬の量（濃度）を表しています。経口で投与された薬は胃や腸で血液中に吸収され、全身に運ばれて、目的部位（抗てんかん薬では脳内）で効果を発揮します。薬を処方箋通り服薬したとしても体重の増減や吸収の程度、腎臓や肝臓の働き具合によって血中濃度は変動します。血中濃度を測定することによって、薬の量が少なすぎるとか、多すぎて副作用が出現する危険があるなどと推測するのに役立ちます。

ただし、すべての薬剤について血中濃度が有用、あるいは測定可能である訳ではありません。