薬物療法はてんかん治療の基本となります。ここでは、てんかんの薬物療法において使用される代表的な薬剤についていくつか紹介します。

主な抗てんかん薬の一般名、略語、商品名を以下に示します。

一般名（略号）商品名(*1　一般名の後発品あり)

• フェニトイン（PHT）アレビアチン、ヒダントール
• エトトイン（EHN）アクセノン
• カルバマゼピン（CBZ）テグレトール、カルバマゼピン、*1
• フェノバルビタール（PB）フェノバール、フェノバルビタール、ワコビタール、ルピアール
• プリミドン（PRM）プリミドン
• ゾニザミド（ZNS）エクセグラン、ゾニザミド、*1
• バルプロ酸ナトリウム（VPA）デパケン、デパケンR、セレニカR、バレリン、*1
• エトスクシミド（ESM）エピレオプチマル、ザロンチン
• ジアゼパム（DZP）ホリゾン、セルシン、ダイアップ、ジアゼパム、*1
• ニトラゼパム（NZP）ベンザリン、ネルボン、ニトラゼパム、*1
• クロナゼパム（CZP）リボトリール、ランドセン
• クロバザム（CLB）マイスタン
• ガバペンチン（GBP）ガバペン
• トピラマート（TPM）トピナ、*1
• ラモトリギン（LTG）ラミクタール、*1
• レベチラセタム（LEV）イーケプラ、*1
• アセタゾラミド（AZA）ダイアモックス
• スルチアム（ST）オスポロット
• ピラセタム（PIR）ミオカーム
• スチリペントール（STP）ディアコミット
• ルフィナミド（RFN）イノベロン
• ビガバトリン（VGB）サブリル
• ペランパネル（PER）フィコンパ
• ラコサミド（LCM）ビムパット

主な抗てんかん薬の特徴について、簡単に説明します。

• フェニトイン
  • 焦点（部分）てんかんの発作、全般てんかんの強直発作などに有効です。
  • てんかん重積状態時に、あるいは内服が出来ない場合に注射として使用されることがあります。
    注射用として近年では、その扱いやすから、体内で代謝されフェニトインとなるフォスフェニトインが主に用いられています。
  • 血中濃度が変動しやすい性質があり、血中濃度のモニターが役立ちます。
  • 稀にアレルギーのある人があります。量が多いと眠気、ふらつき、複視などの副作用が生じることがあります。歯ぐきが腫れたり、毛深くなることがあります。

• カルバマゼピン
  • 焦点（部分）てんかんの発作に第一選択薬として使用されます。全般てんかんの発作は悪化することがあります。
  • 精神症状の改善にも効果が期待できることが報告されています。気分調整剤、三叉神経痛の薬としても使用されます。
  • グレープフルーツの摂取により、血中濃度が上昇することがあります。様々な薬物代謝酵素の誘導作用があり、併用している抗てんかん薬の血中濃度を低下させてしまうことがあります。
  • 稀にアレルギーのある人があります。量が多いと眠気、ふらつき、複視などの副作用が生じることがあります。
  • 絶対音感のある人では、音が半音階下がって聞こえるようになることがあります。

• フェノバルビタール
  • けいれん発作に有効です。
  • 注射剤として、てんかん重積状態に使用されることがあります。坐薬もあります。
  • 眠気、気分低下、多動などの副作用がみられることがあります。

• プリミドン
  • 体内でフェノバルビタールとフェニルエチルマロナミドに代謝されます。
  • プリミドンの抗けいれん作用の多くは、体内で生じたフェノバルビタールによるものと考えられています。

• ゾニザミド
  • 焦点（部分）てんかんおよび全般てんかんの治療薬として有用です。
  • 併用している抗てんかん薬の血中濃度に影響を及ぼすことが少ないといわれています。
  • 食欲低下、腎・尿結石、発汗減少、気分低下などの副作用が生じることがあります。

• バルプロ酸ナトリウム
  • 主に全般てんかんの発作に第一選択薬として広く使用されています
  • 気分障害の改善効果もあります。また片頭痛にも使用されます
  • 徐放性製剤（名前にRが付く）があり、1日の服用回数を減らしたり、胃腸系の副作用を減少させることなどを目的に使用されます。
  • 飲み始めに一時的に消化器症状や眠気が生じることがあります。体重が増えることがあります。高用量は妊娠には適しません。

• エトサクシミド
  • 欠神発作に有効な薬剤です。脱力発作、ミオクロニー発作にも有効なことがあります。
  • 稀にしゃっくり、吐き気、嘔吐などの副作用があります。

• ベンゾジアゼピン系（ジアゼパム、ニトラゼパム、クロナゼパム、クロバザム、ミダゾラム、ロラゼパムなど）
  • 抗けいれん作用に加え、抗不安、催眠・鎮静、筋弛緩作用を持っており、てんかん以外の疾患の治療にも使用されています。
  • 他の抗てんかん薬の補助的な薬剤として使用されることが多い薬です。
  • 血中濃度と有効性の間にあきらかな相関が認められていません。
  • ジアゼパム、ミダゾラム、ロラゼパムの注射、ミダゾラムの頬粘膜投与はてんかん重積状態の第1次薬として使用されます。
  • 内服による副作用には、眠気、ふらつき、流涎、多動などがあります。注射、頬粘膜投与の場合は呼吸抑制に注意が必要です。

• ガバペンチン
  • 焦点（部分）発作の付加薬として用いられます。ミオクローヌスは悪化することがあります。
  • 腎臓からほぼ100%排泄されることから、腎機能障害時には投与量を減らす必要があります。
  • 併用している抗てんかん薬の血中濃度に影響を及ぼさないといわれています。
  • 副作用は少ないですが、稀に眠気やめまい、体重増加があります。

• トピラマート
  • 焦点（部分）発作の付加薬として用いられますが、全般てんかんの発作や小児の一部のてんかん症候群（ウエスト症候群など）の発作にも有効な場合があります。
  • 併用している抗てんかん薬の血中濃度に影響を及ぼすことが少ないといわれています。
  • 食欲低下、体重減少、発汗減少、腎・尿路結石などの副作用があります。

• ラモトリギン
  • 全般てんかんおよび焦点（部分）てんかんの発作に付加薬あるいは単剤として使用されます。レノックス・ガスト―症候群の発作にも有効です。
  • バルプロ酸により血中濃度が上昇します。
  • 錠剤は水分がなくても服用できます。
  • 稀にアレルギーのある人があります。妊娠時には血中濃度が下がることがあります。
  • 添付文書記載の増量速度よりも早く増量すると重症薬疹発生のリスクが高くなるとされています。

• レベチラセタム
  • 焦点（部分）てんかんの発作に付加薬あるいは単剤として使用されますが、全般てんかんの発作、特にミオクロニー発作にも有効です。
  • 併用している抗てんかん薬の血中濃度に影響を及ぼさないといわれています。
  • 腎機能障害時には投与量を減らす必要があります。
  • 眠気やいらいら感などの副作用がみられることがあります。

• スチリペントール
  • ドラベ症候群の発作に使用されます。
  • バルプロ酸およびクロバザムと併用して使用されます。
  • 主な副作用は眠気、食欲低下などです。

• ルフィナミド
  • レノックス・ガストー症候群の発作に使用されます。
  • バルプロ酸との併用で本剤の血中濃度が上昇することがあります。
  • 主な副作用は眠気や消化器症状です。

• ペランパネル
  • 焦点（部分）てんかんの発作や強直間代発作に使用されますが、進行性ミオクローヌスてんかん強直代発作やミオクローヌスなどにも効果が期待できます。
  • 併用している抗てんかん薬の血中濃度に影響はありませんが、カルバマゼピンやフェニトインにより本剤の血中濃度が下がることがあります。
  • 主な副作用は眠気やふらつきです。このため就寝前に服用します。ごく希にいらいら感を生じることがあります。

• ビガバトリン
  • ウエスト症候群（点頭てんかん）の発作（スパスム）に使用され結節性硬化症を有する場合には特に有効です。
  • 主な副作用は視野障害、視力障害です。このため、認定を受けた医師と薬剤師のみが処方・調剤かのうで、眼科での定期診察が義務づけられています。